Titre : Modification de peptides bioactifs: approche de bioconjugaison et de synthèse peptidomimétique.
Endroit : Pavillon Roger-Gaudry, salle Y-115, exceptionnellement à 11 h.

Cette conférence sera prononcée par Monsieur Julien Poupart, étudiant au doctorat, du laboratoire de William Lubell, professeur au Département de chimie de l'Université de Montréal.

Résumé : La conjugaison de biomolécules à des groupements de type polyéthylène glycol, ou à des lipides, est une technique qui permet d’améliorer leurs propriétés pharmacocinétiques (solubilité, perméabilité aux membranes, durée de demi-vie, etc.). Il existe toutefois peu d’exemple de petits peptides conjugués à des polymères et lipides de faible poids moléculaire. Nous avons étudié l’effet de diverses alkylations N-terminales sur l’activité et la stabilité métabolique d’un peptide modulateur de récepteur Prostaglandine F_2α. L’activité fut évaluée dans un essai de contractilité ex-vivo.

Une autre approche permettant d’utiliser les peptides comme agents thérapeutiques, la chimie peptidomimétique consiste en la synthèse de petites molécules organiques imitant certaines propriétés des peptides naturels (conformation, liaison à des cibles biologiques) tout en présentant un profil pharmacocinétique plus favorable. En ce sens, nous avons développé une route synthétique permettant d’accéder à des résidus N-amioindazol-2-one portant différents groupements aromatiques en position 5. Ces résidus peuvent servir d’analogues rigidifiés d’acides aminés aromatiques naturels et non-naturels.

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